Другие сложные эфиры бетулиновой кислоты

Научная литература / Бетулин и его производные / Другие сложные эфиры бетулиновой кислоты

Ацильные производные бетулина проявляют выраженную анти-ВИЧ-гепатопротекторную, противоязвенную, противовоспалительную, ранозаживляющую и иммуномоделирующую активности. Так, 3,28-О-диникотинат бетулина проявляет гепатопротекторную и анти-ВИЧ-активность. Установлено, что 3,28-О-диметилсукцинат бетулина проявляет высокую анти-ВИЧ-активность, причём диметилсукцинильные производные бетулина оказались более активными, чем С3 или С28 моноэфиры. Ацильные производные бетулина обладают гепатопротекторными свойствами.

Показано, что ряд ацилатов бетулина превосходит гепатопротекторное действие бетулина и силибора, проявляющееся при лечении заболеваний печени подопытных животных, вызванных ССl4, тетрациклином и этанолом. Наиболее высокую активность имеет бисгемифталат бетулина в дозе 20 мг/ кг, превосходящий по активности известный гепатопротектор "Карсил".

Диникотинат бетулина способствует восстановлению уровня маркерных ферментов сыворотки крови щелочной фосфотазы и билирубина. Кроме того, данное соединение уменьшает интенсивность процесса переходного окисления липидов в ≈1,8 раза и обладает аниоксидантными свойствами. Некоторые из бутилатов бетулина обладают гепаторотекторной, противовоспалительной, противовирусной и иммуностимулирующей активностью.

Бисгемифталат бетулина проявляет высокую противовирусную активность в сочетании в иммуностимулирующим действием.

Диацетат бетулина обладает желчегонным действием. Кроме того, диацетат бетулинола служит сырьем для многих органических синтезов, таких как получение бетулиновой кислоты, серопроизводных бетулина, синтез аминопроизводныхдиацетата бетулина и др.

Введение бисгемифталата бетулина подопытным животным приводит к уменьшению проявлений интоксикации и ускорению восстановления функции гепатоцитов. Противоязвенный эффект бисгемифталата и диникотината бетулина аналогичен активности препаратов "Вентер" и "Омез" в дозах 12 и 20 мг/кг. Эфиры бетулина с пальмитиновой и линолевой кислотами проявляют антиартритное действие. Анализ литературных данных показал, что многие ацильные производные бетулина обладают биологической активностью широкого спектра действия, но, вместе с тем, возможности этого класса производных бетулина далеко не исчерпаны. Необходимо расширить круг ацильных производных бетулина для выявления наиболее эффективных в плане биологической активности представителей этого класса тритерпеноидов. Сложные эфиры бетулина можно синтезировать из бетулина и соответствующих хлорангидридов:

Таким способом можно получить ацилированием бетулина 28-О- (1-адамантат) бетулина, 28-О-гидроциннамат бетулина, 3,28-О-дикаприлат бетулина. В качестве ацилирующих реагентов, как правило, применяют ангидриды или хлорангидриды карбоновых кислот в присутствии пиридина или третичных аминов.

Смотрите также

Возможная схема этапов оптимизации ХТС
Процессы химической технологии это сложные физико-химические процессы, протекающие как в пространстве, так и во времени. В них участвуют потоки энергии (тепло и холод) и многофазные и много ...

Реологические свойства САН и АБС пластиков
...

Жирорастворимые витамины
Витамины – это низкомолекулярные органические вещества различной химической структуры, обладающие разнообразным спектром физиологического действия. «Vita» - жизнь, «amin» - азот, то есть ...