Другие сложные эфиры бетулиновой кислоты
Ацильные производные бетулина проявляют выраженную анти-ВИЧ-гепатопротекторную, противоязвенную, противовоспалительную, ранозаживляющую и иммуномоделирующую активности. Так, 3,28-О-диникотинат бетулина проявляет гепатопротекторную и анти-ВИЧ-активность. Установлено, что 3,28-О-диметилсукцинат бетулина проявляет высокую анти-ВИЧ-активность, причём диметилсукцинильные производные бетулина оказались более активными, чем С3 или С28 моноэфиры. Ацильные производные бетулина обладают гепатопротекторными свойствами.
Показано, что ряд ацилатов бетулина превосходит гепатопротекторное действие бетулина и силибора, проявляющееся при лечении заболеваний печени подопытных животных, вызванных ССl4, тетрациклином и этанолом. Наиболее высокую активность имеет бисгемифталат бетулина в дозе 20 мг/ кг, превосходящий по активности известный гепатопротектор "Карсил".
Диникотинат бетулина способствует восстановлению уровня маркерных ферментов сыворотки крови щелочной фосфотазы и билирубина. Кроме того, данное соединение уменьшает интенсивность процесса переходного окисления липидов в ≈1,8 раза и обладает аниоксидантными свойствами. Некоторые из бутилатов бетулина обладают гепаторотекторной, противовоспалительной, противовирусной и иммуностимулирующей активностью.
Бисгемифталат бетулина проявляет высокую противовирусную активность в сочетании в иммуностимулирующим действием.
Диацетат бетулина обладает желчегонным действием. Кроме того, диацетат бетулинола служит сырьем для многих органических синтезов, таких как получение бетулиновой кислоты, серопроизводных бетулина, синтез аминопроизводныхдиацетата бетулина и др.
Введение бисгемифталата бетулина подопытным животным приводит к уменьшению проявлений интоксикации и ускорению восстановления функции гепатоцитов. Противоязвенный эффект бисгемифталата и диникотината бетулина аналогичен активности препаратов "Вентер" и "Омез" в дозах 12 и 20 мг/кг. Эфиры бетулина с пальмитиновой и линолевой кислотами проявляют антиартритное действие. Анализ литературных данных показал, что многие ацильные производные бетулина обладают биологической активностью широкого спектра действия, но, вместе с тем, возможности этого класса производных бетулина далеко не исчерпаны. Необходимо расширить круг ацильных производных бетулина для выявления наиболее эффективных в плане биологической активности представителей этого класса тритерпеноидов. Сложные эфиры бетулина можно синтезировать из бетулина и соответствующих хлорангидридов:
Таким способом можно получить ацилированием бетулина 28-О- (1-адамантат) бетулина, 28-О-гидроциннамат бетулина, 3,28-О-дикаприлат бетулина. В качестве ацилирующих реагентов, как правило, применяют ангидриды или хлорангидриды карбоновых кислот в присутствии пиридина или третичных аминов.
Смотрите также
Технология неконцентрированной азотной кислоты
Азотная
кислота по объему производства занимает среди других кислот второе место после
серной кислоты. Все возрастающий объем производства HNO3
объясняется огромным значением азотной кислот ...
Синтез м-нитробензальдегида
Данная
исследовательская работа проведена для получения м-нитробензальдегида и
подробного изучения свойств альдегидов, которые широко используются в промышленности, в органическом
синтезе и ...
Синтез этилового эфира 4-бромбенозойной кислоты
Цель работы состоит в
составление литературного обзора по спиртам и синтеза этилового эфира
4-бромбензойной кислоты.
Спиртами называются
органические вещества, молекулы которых содержат ...