Противоспидовая активность производных адамантана
Число людей заразившихся и умерших от СПИДа постоянно возрастает, лекарственные вещества не всегда эффективны. По этим причинам актуально использовать в качестве иммунорегуляторов, в частности, для борьбы с вирусом СПИДа, аминоадамантановые производные следующей формулы:
где R-R3=H, арил, гетерофил, замещенный или незамещенный NH2, алкил, алкенил, алкинил [10].
Анти-ВИЧ-активностью обладает также кемантан (III). Это было показано в экспериментах с использованием ВИЧ-инфицированных человеческих МТ-4 лимфобластодных клеток. Кемантан при добавлении в культуру указанных клеток после их заражения вирусом, обладал анти-ВИЧ-активностью в широком диапазоне концентраций. При концентрации 500 мкг/мл он ингибировал экспрессию вирусных протеинов на поверхности инфицированных клеток на 50%. При этом наблюдалось уменьшение (на 30% по сравнению с контролем) выхода растворимых ВИЧ-антигенов в культурную среду [11].
Японские исследователи разработали метод синтеза производных 3`-азидо-3`-дезокситимидина содержащих фрагмент адамантана в положении 5`-нуклеозида. Изучение биологического действия сложного эфира (VIII), полученного из азидотимидина (VII) и (1-адамантил)-уксусной кислоты, показало, что его концентрация в паренхиматозной ткани головного мозга в 18 раз превышает величину, полученную в сравнительном эксперименте с 3`-азидо-3`-дезокситимидином. Следовательно, введение фрагмента адамантана в 3`-азидо-3`-дезокситимидин облегчает транспорт этого лекарственного средства в ткани головного мозга, куда проникает вирус СПИДа и поражает центральную нервную систему.
Схема 1.
С целью поиска новых антиспидовых препаратов осуществлен синтез 3`-(1-адамантил) тиоуреидопроизводного тимидина (Х) взаимодействием 3`-аминотимидина (IX) с (1-адамантилфосфонил) фосфата (XI) с монофосфатом азидотимидина (XII) [3].
Схема 2.
Схема 3.
Патентуют использовать в качестве противовирусноактивных соединений, в том числе в отношении ВИЧ, полимерные аналоги адамантана.
где n=30-50
x=0,1-0,25
M=H, NH2, щелочные металлы
Z=группа ab
a= NH, O
b=C1-C8 алкилен [12].
Смотрите также
Синтех метил сульфона (2-аминофенил)
Целью данной работы
является получение целевого продукта - метил [2-амино-фенил] сульфона, который
может быть использован в качестве исходного соединения в синтезе азокрасителей.
На кафед ...
Синтез, свойства и применение дифениламина. Амины и их свойства
Дифениламин (N,N-Дифениламин) –
ароматический амин, бесцветное кристаллическое вещество, темнеет на воздухе.
Чешуйки или мелкие кристаллы от светло-жёлтого до светло-коричневого или
расплав ...
Железо и его роль
Герою знаменитого романа
Даниэля Дефо повезло. Корабль, с которого он спасся, сидел на мели совсем
недалеко от острова. Робинзон сумел погрузить на плот все необходимое и
благополучно переп ...