Противоспидовая активность производных адамантана

Информация для студентов / Курсовая работа по органической химии / Противоспидовая активность производных адамантана

Число людей заразившихся и умерших от СПИДа постоянно возрастает, лекарственные вещества не всегда эффективны. По этим причинам актуально использовать в качестве иммунорегуляторов, в частности, для борьбы с виру­сом СПИДа, аминоадамантановые производные следующей формулы:

где R-R3=H, арил, гетерофил, замещенный или незамещенный NH2, алкил, ал­кенил, алкинил [10].

Анти-ВИЧ-активностью обладает также кемантан (III). Это было показано в экспериментах с использованием ВИЧ-инфицированных человеческих МТ-4 лимфобластодных клеток. Кемантан при добавлении в культуру указанных кле­ток после их заражения вирусом, обладал анти-ВИЧ-активностью в широком диапазоне концентраций. При концентрации 500 мкг/мл он ингибировал экспрес­сию вирусных протеинов на поверхности инфицированных клеток на 50%. При этом наблюдалось уменьшение (на 30% по сравнению с контролем) выхода растворимых ВИЧ-антигенов в культурную среду [11].

Японские исследователи разработали метод синтеза производных 3`-азидо-3`-дезокситимидина содержащих фрагмент адамантана в положении 5`-нук­леозида. Изучение биологического действия сложного эфира (VIII), получен­ного из азидотимидина (VII) и (1-адамантил)-уксусной кислоты, показало, что его концентрация в паренхиматозной ткани головного мозга в 18 раз превышает величину, полученную в сравнительном эксперименте с 3`-азидо-3`-дезоксити­мидином. Следовательно, введение фрагмента адамантана в 3`-азидо-3`-дезок­ситимидин облегчает транспорт этого лекарственного средства в ткани голов­ного мозга, куда проникает вирус СПИДа и поражает центральную нервную систему.

Схема 1.

С целью поиска новых антиспидовых препаратов осуществлен синтез 3`-(1-адамантил) тиоуреидопроизводного тимидина (Х) взаимодействием 3`-ами­нотимидина (IX) с (1-адамантилфосфонил) фосфата (XI) с монофосфатом ази­дотимидина (XII) [3].

Схема 2.

Схема 3.

Патентуют использовать в качестве противовирусноактивных соединений, в том числе в отношении ВИЧ, полимерные аналоги адамантана.

где n=30-50

x=0,1-0,25

M=H, NH2, щелочные металлы

Z=группа ab

a= NH, O

b=C1-C8 алкилен [12].

Смотрите также

Энтропия органических веществ при нормальных и повышенных давлениях
...

Качественный анализ анионов
Цель аналитической химии - установление качест­венного и количественного состава вещества или смеси веществ. В соответствии с этим аналитическая химия делится на качественный и количественны ...

Расчет численности работающих.
Численность трудящихся проектируемого объема рассчитывается по категориям и группам работников: основные рабочие, вспомогательные рабочие (включая дежурный и ремонтный персонал), инженерно-техничес ...